Un patch transdermique anti-VIH en développement

DE NOTRE CORRESPONDANTE

« NOUS ESPÉRONS voir cette forme de patch transdermique entrer en phase clinique chez l’homme dans deux à trois ans », confie au « Quotidien » le chercheur Anthony Lam, qui dirigé ce développement au sein de la compagnie ImQuest Biosciences (Frederick, MD, États-Unis). Il présentait les premiers résultats de ce patch expérimental à l’occasion du Congrès annuel de l’American Association of Pharmaceutical Scientists qui se déroulait à Washington, DC, du 23 au 27 octobre.

Une molécule déjà évaluée en gel vaginal et bientôt sous forme orale.

La pyrimidinedione IQP-0410 est un puissant inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) du VIH-1 et du VIH-2, qui cible à la fois l’entrée du virus et la transcription inverse du virus. Il est évalué, en phase 2, sous forme de gel vaginal microbicide pour prévenir la transmission hétérosexuelle du VIH.

Son double mode d’action, qui le distingue des autres INNTI, l’identifie comme un agent thérapeutique prometteur contre l’infection VIH et il devrait bientôt entrer en essai de phase 1 sous forme orale.

Puisque l’administration orale ou intraveineuse pose des problèmes pharmacocinétiques (métabolisme de premier passage important, fluctuations du dosage thérapeutique, etc), Ham et coll. ont développé un patch transdermique destiné à délivrer au long cours la pyrimidinedione IQP-0410.

Les chercheurs ont imprégné des patchs constitués d’hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) avec de la pyrimidinedione IQP-0410 (249 microg/cm²), de façon à ce qu’ils en délivrent une dose thérapeutique et ils ont vérifié leur puissante activité anti-VIH in vitro.

Lorsque ce patch est appliqué ex vivo sur du tissu épidermique humain en culture, il libère à travers la peau 96 % de pyrimidinedione de façon régulière sur une période de sept jours.

« Les premiers résultats sont prometteurs, explique au " Quotidien " le Dr Lam. Ces patchs sont stables et non irritants pour les modèles de peau testés, et ils montrent une libération contrôlée quasi complète dans ces modèles. »

« Nous envisageons d’évaluer ce patch sur des modèles animaux (la souris, puis le cochon) au printemps prochain », laisse-t-il entrevoir.

Des dispositifs simples à fabriquer.

« Un des principaux avantages du patch est sa bonne acceptation par le patient et une meilleure adhérence au traitement, comme en témoigne le patch antitabac, poursuit-il. Le patch pourrait procurer une voie d’administration thérapeutique plus aisée pour les patients infectés par le VIH, en réduisant le nombre de pilules à prendre. De plus, les patchs sont très simples à fabriquer, ne nécessitant aucun équipement spécial et ils pourraient être fabriqués dans le monde entier. L’avantage est également économique car les patchs nécessitent moins d’emballage et leur expédition est moins coûteuse. »

Congrès annuel de l’American Association of Phamaceutical Scientists, Washington, DC, 23-27 ocotbre 2011.