Le chimiste allemand Felix Hoffmann, qui travaillait depuis 1894 dans le sercice de recherche pharmaceutique de Bayer à Elberfeld, synthétisa pour la première fois dans une forme stable, utilisable à des fins médicales, l'acide acétylsalicylique après modification du groupement phénol de l'acide salicylique le 10 août 1897.
La légende voudrait que Félix Hoffmann ait fait cette découverte à cause de son père, perclus de rhumatismes. Comme celui-ci présentait une forte intolérance au salicylate de soude que les médecins lui avaient prescrit, Hoffmann entama des recherches pour trouver une substance que son père supporterait mieux... C'est ainsi qu'Hoffmann aurait découvert l'acide acétylsalicylique et l'aurait administré à son père avec succès...
Plus prosaîquement, il semblerait que Bayer s'étant tourné vers la production pharmaceutique en 1895 ait poussé Arthur Eichengrün et Heinrich Dreser et leur équipe de chimiste à développer de nouveaux produits.Membre de cette équipe, Félix Hoffmann étudia les travaux . du chimiste strasbourgeois Charles Gerhardt et, en partant de ceux-ci réussit à synthétiser l'acide acétylsalicylique.
L’aspirine a commencé à être commercialisée en 1899
La découverte d'Hoffmann fut très bien accueillie car l'acide acétylsalicylique pouvait être désormais substitué au salicylate de soude dont les effets délétères sur l'estomac étaient bien connus, détruisant les prostaglandines de l'estomac qui le protégeait contre l'acidité des sucs gastriques et des produits ingérés. Après que des expériences aient étémenées pour détecter une éventuelle cardiotoxicité de l'acide acétylsalicylique, Bayer va donc commercialiser le produit en 1899, lui donnant le nom d'aspirine. La firme allemande ne put que déposer une marque, les travaux antérieurs de Gerhardt empêchant la publication d'un brevet.
Quelque temps après cette découverte, Félix Hoffmann quitte le service de recherche pour le département de marketing pharmaceutique, où il reste jusqu'à sa retraite en 1928. En 2002, il a été introduit dans le National Inventors Hall of Fame.
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