Un anticorps monoclonal humain AMG145

AMG 145 est un anticorps monoclonal entièrement humain, dirigé contre la proprotéine convertase Subtilisin/Kexin type 9 (PCSK9), une enzyme secrétée par le foie, qui se lie aux récepteurs (LDL-R) du LDL-cholestérol (LDL-C) et induit leur dégradation, avec pour conséquence une moindre capacité du foie à éliminer le LDL-C plasmatique. En se fixant à la PCSK9 circulante, AMG 145 bloque sa liaison avec les récepteurs LDL-R à la surface du foie, d’où une augmentation des LDL-R disponibles pour éliminer le LDL-C plasmatique. Une analyse poolée de quatre essais cliniques de phase 2 issus du programme d’essais clinique PROFICIO, démontre que AMG 145 entraîne une réduction de 40 % à 59 % du taux de LDL-cholestérol chez plus de 1 200 patients ayant un taux de cholestérol élevé. Ces quatre essais cliniques de phase 2, contrôlés, randomisés, contre placebo, d’une durée de 12 semaines évaluaient l’efficacité et la tolérance d’AMG 145, administré par voie sous cutanée toutes les deux semaines ou une fois par mois dans différentes populations de patients. Dans l’étude MENDEL, AMG 145 était administré en monothérapie chez 400 patients hyperlipidémiques (LDL-C ≥ 100 mg/dl et 100 mg/dl recevaient une dose fixe de statine avec ou sans ezetimibe. Dans l’étude GAUSS, l’efficacité d’AMG 145 était évaluée chez 160 patients hyperlipidémiques intolérants aux doses efficaces de statines. Compte tenu des résultats très prometteurs de études de phase 2, le programme de développement d’AMG 145 va se poursuivre avec 12 études clinique de phase 3 qui incluront 27 000 patients.

Conférence de presse organisée par le laboratoire AMGEN avec la participation du Dr Scott Wasserman, (Amgen), du Pr Terje Pedersen (Oslo, Norvège) et du Dr Frederick Raal (Johannesburg, Afrique du sud).