En dépit des nombreuses recherches, il n’y a pas de traitement de l’overdose de cocaïne. Les soignants aux urgences sont réduits à traiter les symptômes qui menacent le pronostic vital, alors que la cocaïne et ses métabolites sont toujours présents et continuent à endommager le système cardiovasculaire, le foie et le cerveau.
Des chercheurs annoncent avoir développé et testé une enzyme capable de transformer la cocaïne en métabolites inactifs, environ 1 000 fois plus rapidement que ne le fait l’enzyme naturelle du corps humain.
La cocaïnestérase (CocE) de synthèse, qui scinde la cocaïne de la même manière que la butyrylcholinestérase humaine, a été modifiée par bioingénierie de manière à rester stable à 37 °C.
Le produit dégrade efficacement la cocaïne en deux métabolites actifs, la norcocaïne et la cocaéthylène. Et il ne dégrade pas la benzoylecgonine, qui est le métabolite utilisé pour dépister dans les urines la prise récente de cocaïne.
Enfin, il n’y a pas de réduction de l’activité de la CocE en cas de co-consommation d’alcool, de nicotine ou de morphine, qui sont souvent pris en même temps que la cocaïne.
Les résultats sur les modèles de rongeurs montrent une réduction des modifications cardiovasculaires, des crises convulsives et de la létalité, ce qui en font un bon candidat à des essais cliniques.
« La difficulté à mettre au point un traitement de la toxicité de la cocaïne tient au mécanisme d’action complexe de cette drogue », expliquent Remy Brim et coll. La cocaïne bloque des cibles multiples sur le cerveau et dans le corps, d’où d’ailleurs les effets cardiovasculaires et anesthésiques, ainsi que les fortes propriétés addictogènes. De plus, de nombreux métabolites, tels que la norcocaïne et le cocaéthylène, ont des effets similaires, voire plus forts que le principe actif.
La CocE a été initialement isolée d’une bactérie présente sur les racines de la coca.
Présentation au Congrès annuel de l’American Society for Pharmacological and Experimental Therapeutics.
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